Ікатібант ін'єкція, синтетичний високоселективний пептидоміметичний антагоніст рецептора брадикініну B₂, спеціально розроблений для націлювання та конкурентного інгібування зв’язування ендогенного брадикініну з його спорідненим рецептором B₂ з високою спорідненістю та специфічністю. На відміну від не-специфічних проти-набрякових засобів, які лише поверхнево полегшують симптоми, він діє шляхом прямого переривання взаємодії ліганд-рецепторів, тим самим швидко блокуючи кінцевий загальний шлях, що призводить до підвищення проникності судин і набряку тканин при гострих нападах НАЕ. Завдяки цьому точному механізму дії ікатибант може швидко усунути патологічні ефекти,-опосередковані брадикініном, включаючи руйнування з’єднань ендотеліальних клітин і екстравазацію рідини в інтерстиціальний простір. У результаті він може зменшити тяжкість набряку тканин протягом короткого періоду (зазвичай протягом 30 хвилин до кількох годин після введення) і ефективно полегшити повний спектр гострих симптомів НАЕ, починаючи від шкірних набряків і шлунково-кишкового дистресу до -небезпечної для життя обструкції верхніх дихальних шляхів. При введенні за допомогою підшкірної ін’єкції він пропонує такі переваги, як швидке всмоктування, передбачувані фармакокінетичні профілі та сприятливий профіль безпеки з мінімальними не-цільовими ефектами. У клінічній практиці він слугує-рятувальною терапією першого ряду при гострих нападах НАЕ, надаючи пацієнтам своєчасне, цілеспрямоване та-рятувальне терапевтичне втручання для пом’якшення гострих симптомів і запобігання потенційно катастрофічним ускладненням.
Опис нашої продукції
Ікатібант COA
 |
||
| Сертифікат аналізу | ||
| Складена назва | Ікатібант | |
| Оцінка | Фармацевтичний клас | |
| Номер CAS | 130308-48-4 | |
| Кількість | 40g | |
| Упаковка стандартна | ПЕ мішок + мішок з алюмінієвої фольги | |
| Виробник | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Лот № | 202501090088 | |
| MFG | 9 січня 2025 р | |
| EXP | 8 січня 2028 р | |
| Структура |
|
|
| Пункт | Стандарт підприємства | Результат аналізу |
| Зовнішній вигляд | Білий або майже білий порошок | Відповідає |
| Вміст води | Менше або дорівнює 5,0% | 0.54% |
| Втрати при висиханні | Менше або дорівнює 1,0% | 0.42% |
| Важкі метали | Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. |
| Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЕРХ) | Більше або дорівнює 99,0% | 99.97% |
| Поодинока домішка | <0.8% | 0.52% |
| Загальне мікробне число | Менше або дорівнює 750 КУО/г | 95 |
| E. Coli | Менше або дорівнює 2 MPN/г | N.D. |
| Сальмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (за GC) | Менше або дорівнює 5000 ppm | 500 ppm |
| Зберігання | Зберігати в закритому, темному та сухому місці при температурі -20 градусів | |
|
|
||
|
|
||
| Хімічна формула | C59H89N19O13S |
| Точна маса | 1303.66 |
| Молекулярна маса | 1304.54 |
| m/z | 390.14 (100.0%), 391.14 (15.1%), 392.14 (1.8%), 391.14 (1.5%), 392.15 (1.1%) |
| Елементний аналіз | C, 54.32; H, 6.88; N, 20.40; O, 15.94; S, 2.46 |
Спадковий ангіоневротичний набряк (HAE) є рідкісним аутосомно-домінантним розладом з гострими нападами, які клінічно характеризуються надмірним накопиченням брадикініну як основної патологічної події. На відміну від тимчасових коливань брадикініну за нормальних фізіологічних умов, цей раптовий і нерегульований сплеск брадикініну викликає низку про{1}}набрякових біологічних реакцій. Основний механізм його дії полягає в порушенні балансу між вазоконстрикцією та вазодилатацією, що безпосередньо призводить до швидкого та ненормального підвищення проникності ендотелію судин.
Ця патологічна зміна проникності судин дозволяє компонентам плазми та інтерстиціальній рідині просочуватися в навколишні тканини, що призводить до локалізованого не{0}}точкового набряку. Найбільш часто уражаються ділянки шкіри, шлунково-кишкового тракту та верхніх дихальних шляхів. Серед них шкірний набряк зазвичай представляє також-відмежовану хворобливу припухлість, яка може охоплювати обличчя, кінцівки або тулуб; набряк шлунково-кишкового тракту часто супроводжується сильним болем у животі, нудотою, блювотою та діареєю, через що його легко помилково діагностувати як гострий абдомінальний стан; найнебезпечнішим проявом є набряк верхніх дихальних шляхів-зокрема набряк гортані-, який може швидко призвести до обструкції дихальних шляхів і подальшої дихальної недостатності.Ікатібант ін'єкціязабезпечує точне терапевтичне втручання для цього стану.
Знімають набряк шкіри
Будучи високоселективним антагоністом рецепторів брадикініну В₂, основна логіка Ікатібанту для полегшення набряку в різних частинах тіла полягає в конкурентному блокуванні зв’язування брадикініну з рецепторами В2 на ендотелії судин цільової тканини та гладком’язових клітинах, пригнічуючи розширення судин і підвищення проникності, тим самим зменшуючи накопичення інтерстиціальної рідини. Однак через різну анатомічну будову та фізіологічні функції шкіри, кишечника та верхніх дихальних шляхів спостерігаються значні відмінності в процесі рельєфу та клінічних ефектах.
Шкірний набряк є найпоширенішим типом нападу спадкового ангіоневротичного набряку (HAE), який часто вражає кінцівки, тулуб, обличчя або геніталії.
(I) Механізм дії
Ікатибант головним чином націлюється на рецептори B₂ на ендотеліальних клітинах капілярів у дермі та підшкірній клітковині. Капілярна мережа шкіри розгалужена і високопроникна. Під час нападу HAE масивне вивільнення брадикініну викликає скорочення ендотеліальних клітин і розширення міжклітинних проміжків, що призводить до екстравазації плазми в підшкірну клітковину та спричиняє набряк.
(II) Процес рельєфу та характеристики
Швидкий початок
Після підшкірної ін'єкції,Ікатібант ін'єкціяшвидко всмоктується в кров через підшкірні капіляри. Він зв’язується з цільовими рецепторами в шкірі протягом 15-30 хвилин, блокуючи дію брадикініну. Спочатку спочатку спостерігається полегшення відчуття стягнутості та печіння в місці набряку.
Шаблон роздільної здатності
При шкірному набряку легкого та середнього ступеня набряк зазвичай починає зменшуватися протягом 1-2 годин після введення, а значне покращення спостерігається протягом 4-6 годин. Для повного зникнення сильного набряку (наприклад, обличчя або геніталій) може знадобитися 12-24 години. Важливо те, що він не залишає післязапальну гіперпігментацію або фіброз тканин.
Висока специфічність
Він спеціально пригнічує брадикінін-опосередкований набряк і неефективний проти набряку шкіри, спричиненого алергією (-опосередкованою гістаміном) або інфекціями. Ця диференційована ефективність може допомогти в диференціальній діагностиці НАЕ.
(III)Клінічне значення
Хоча шкірний набряк рідко{0}}загрожує життю, він значно погіршує рухливість і зовнішній вигляд пацієнтів. Це дозволяє раннє втручання вдома, запобігаючи прогресуванню набряку, який може призвести до обмеження рухів кінцівок, і зменшує психологічне навантаження, пов’язане з видимими спотвореннями.
Зняття набряку кишечника
Набряк кишечника є типом гострого нападу НАЕ, який найбільш схильний до помилкового діагнозу. Ураження переважно охоплює підслизову оболонку тонкої кишки, у деяких випадках поширюється на товсту кишку.
(I) Механізм дії
Він націлений на рецептори B₂ на ендотеліальних клітинах судин і клітинах гладкої мускулатури в підслизовій оболонці кишечника. Підслизова оболонка кишечника має густу судинну сітку та добре-розвинений гладком’язовий шар. Крім підвищення проникності судин і спричинення набряку, брадикінін також стимулює спазми гладкої мускулатури, викликаючи тим самим сильний біль у животі.
(II) Значна перевага в скороченні перебігу хвороби
Традиційні спазмолітики (наприклад, пінаверію бромід) лише тимчасово знімають біль і не можуть зупинити прогресування набряку, дозволяючи кишковим нападам тривати 2-5 днів. Навпаки, це може скоротити перебіг захворювання до 1-2 днів і допомагає запобігти таким ускладненням, як зневоднення та електролітний дисбаланс, викликаний сильним блюванням і діареєю.
(III) Клінічне значення
Симптоми нападу набряку кишечника дуже нагадують симптоми гострих захворювань черевної порожнини (наприклад, апендициту, кишкової непрохідності), що легко призводить до непотрібного хірургічного втручання. Швидке полегшення болю та усунення набряку, яке забезпечує Ікатібант, може допомогти клініцистам швидко диференціювати напади HAE кишкової атаки від хірургічного гострого живота, тим самим зменшуючи ризик неправильного діагнозу та невідповідного лікування.
Знеболення передує зникненню набряку:
На відміну від послідовності, що спостерігається при шкірному набряку, ефектІкатібант ін'єкціяна кишечнику набряк спочатку проявляється у вигляді купірування спазмів гладкої мускулатури. Після зв’язування з B₂-рецепторами на гладеньких м’язових клітинах препарат швидко пригнічує гіпермоторику та спазми, спричинені брадикініном-. Більшість пацієнтів відчувають значне зменшення або повне припинення пароксизмальної абдомінальної кольки протягом 30-60 хвилин після прийому.
Зникнення набряку супроводжується відновленням функції травлення:
Розрішення набряку слизової оболонки кишечника відбувається трохи повільніше, ніж знеболювання. Як правило, протягом 2-4 годин після введення нормалізується проникність судин у підслизовій основі, зменшується набряк кишкової стінки, поступово зникають такі симптоми, як нудота, блювання, діарея, здуття живота. Для повного відновлення нормальної моторики кишечника і функції всмоктування зазвичай потрібно 8-12 годин.
Зняття набряку верхніх дихальних шляхів
Набряк верхніх дихальних шляхів є найбільш критичним типом нападу НАЕ, що включає глотку, гортань і верхню частину трахеї. У важких випадках це може призвести до обструкції дихальних шляхів і задухи.
Він націлений на рецептори B₂ на підслизових кровоносних судинах і гладком’язових клітинах трахеї у верхніх дихальних шляхах. Підслизова клітковина в цій ділянці пухка і сильно васкуляризована. Збільшення проникності судин, опосередковане-брадикініном, швидко спричиняє набряк слизової оболонки, стискаючи дихальні шляхи. Одночасно брадикінін стимулює скорочення гладкої мускулатури трахеї, ще більше звужуючи дихальні шляхи.
Надзвичайний-початок рівня
При -загрозливих для життя нападах, таких як набряк гортані, цей препарат, введений за допомогою підшкірної ін’єкції, може зв’язуватися з цільовими рецепторами протягом 15 хвилин, зупиняючи прогресування набряку. Спочатку він полегшує продромальні симптоми, такі як стиснення в горлі, захриплість і дисфагія, запобігаючи поширенню набряку на голосову щілину.
Подвійний механізм дії
Він не тільки блокує підвищену проникність судин для зменшення набряку слизової оболонки, але також пригнічує спазми гладкої мускулатури трахеї, полегшуючи такі симптоми, як хрипи та задишка, досягаючи подвійного екстреного ефекту «зменшення набряку + полегшення спазму».
Вимоги до комбінованої підтримки дихальних шляхів
Для пацієнтів із серйозним звуженням дихальних шляхів Ікатібант слід застосовувати разом із заходами підтримки дихальних шляхів, такими як ендотрахеальна інтубація або крикотиреотомія. Хоча препарату потрібен час, щоб зняти набряк, підтримка дихальних шляхів забезпечує вентиляцію пацієнта під час критичного вікна втручання, знижуючи смертність.
Короткий курс лікування
Полегшення набряку верхніх дихальних шляхів є «не-рецидивним». Як тільки препарат блокує дію брадикініну, набряк більше не виникає. Більшість пацієнтів досягають повного відновлення функції дихальних шляхів протягом 6-12 годин після введення.
Клінічне значення
Нелікований набряк гортані HAE призводить до смертності понад 30%. Як-препарат невідкладної допомоги першого ряду Ікатібант забезпечує швидке втручання на до-госпітальному етапі чи в-лікарні та є основним препаратом для зниження смертності від НАЕ. Крім того, його портативність і придатність для самостійного -введення дозволяють пацієнтам вводити препарат при першій появі симптомів, уникаючи затримок у зверненні за медичною допомогою.
Часті запитання
Для чого використовується препарат ікатибант?
Ін'єкція Ікатібанту використовується для лікування раптових нападів спадкового ангіоневротичного набряку (НАЕ). Ікатібант блокує хімічну речовину в організмі, яка викликає набряк, запалення та біль у пацієнтів з НАЕ. Цей препарат не є ліками від HAE
Як швидко діє ікатибант?
Самостійне -введення ікатібанту було загалом ефективним: перше покращення симптомів відбулося через 5 хв–2 год (НАЕ типу I; n=17) і 8 хв–1 год (НАЕ типу III; n=9) для абдомінальних нападів і 5–30 хвилин (НАЕ типу I; n=4) і 10 хв–12 год (НАЕ типу III; n=6) для ларингеальних нападів.
FIRAZYR доступний у вигляді 3-мл попередньо наповненого одноразового шприца (30 мг). Якщо відповідь є неадекватною або симптоми повторюються, можна вводити додаткові дози з інтервалом 6 годин або більше.
Популярні Мітки: ін'єкції ікатибанту, виробники, постачальники ін'єкцій ікатибанту в Китаї
