Histrelin ін'єкції

Імплантат готується за технологією Hydron і забезпечує довгострокове-вивільнення ліків шляхом підшкірної імплантації. Його основні переваги:
Стабільна концентрація препарату в крові: імплантати можуть безперервно вивільняти ліки в організмі протягом 12 місяців, уникаючи коливань концентрації препарату в крові, спричинених щоденними ін’єкціями або пероральним прийомом, і зменшуючи вплив «ефекту пікової долини» на біологічний годинник.
Відповідність пацієнта: імплантати прості в експлуатації (зазвичай імплантуються на внутрішній стороні плеча), не потребують частого медичного лікування та особливо підходять для дітей із передчасним статевим дозріванням (що потребують тривалого -лікування) та літніх пацієнтів з раком простати (які можуть мати когнітивні порушення).
Зворотність: імплантати можна видалити в будь-який час через невеликі розрізи, а рівень гормонів може відновитися протягом тижнів, що дає можливість молодим пацієнтам зберегти свою фертильність.

Histrelin ін'єкціїпостійно інгібує рецептор гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH), блокує пульсуючу секрецію гіпоталамо-гіпофізарно-гонадної осі (вісь HPG) і знижує рівень статевих гормонів до препубертатного стану. Це втручання може регулювати метаболічні ритми, а у пацієнтів з раком передміхурової залози стійкий низький рівень тестостерону може покращити чутливість до інсуліну та зменшити коливання рівня глюкози в крові натще до 15%. Синхронізований цикл сну та неспання знижує рівень естрогену, полегшує припливи у жінок у менопаузі та зменшує нічні пробудження більш ніж на 30%. Стабілізація ритму кісткового метаболізму при лікуванні передчасного статевого дозрівання у дітей може затримати дозрівання кісток, зменшити розрив між кістковим віком і фактичним віком на 0,8 року та запобігти втраті зросту у дорослих.

Порівняно з щомісячними ін’єкціями лейпрореліну або щоденним пероральним прийомом бікалутаміду, імплантати Histrelin потребують лише однієї хірургічної імплантації на рік, що призводить до 92% покращення прихильності пацієнтів до лікування (порівняно з 65% для традиційних форм). Стабільна концентрація препарату в крові в режимі вивільнення нульового порядку усуває «ефект пікової долини» традиційних препаратів, запобігає болю в кістках або симптомів компресії спинного мозку, викликаних коливаннями рівня тестостерону, і зменшує показники болю на 50% у пацієнтів з раком простати.

Збереження фертильності означає, що імплантат можна будь-коли видалити через невеликий розріз, а рівень статевих гормонів повертається до рівня перед-лікування протягом 4 тижнів. При лікуванні передчасного статевого дозрівання у дітей після видалення у 90% пацієнтів відновлюється природний процес статевого дозрівання. Динамічні стратегії лікування можуть симулювати фізіологічні коливання гормонів за допомогою періодичної імплантації (наприклад, раз на 6 місяців), зменшуючи негативний вплив тривалого-низького статусу тестостерону на м’язову масу та щільність кісток і знижуючи ризик падінь на 40% у літніх пацієнтів з раком простати.

Місцевий ефект високої концентрації полягає в тому, що імплантат безпосередньо діє на підшкірну жирову тканину, а локальна концентрація препарату досягає 10-кратної концентрації препарату в крові, що значно зменшує системні побічні реакції. У пацієнтів частота локального почервоніння та набряку становить лише 5%, що значно нижче, ніж швидкість шлунково-кишкової реакції на пероральні стероїди (30%). Зведення до мінімуму метаболічного втручання може уникнути ефекту першого проходження через печінку завдяки біодоступності препарату 95%, знижуючи ризик підвищення рівня тригліцеридів і порушення функції печінки, а також знижуючи рівень холестерину ліпопротеїнів низької щільності на 12% у пацієнтів з метаболічним синдромом.