Тирзепатид ін'єкції 2,5 мгце ліофілізований порошкоподібний препарат для підшкірних ін’єкцій, активним інгредієнтом якого є тирзепатид, інноваційний подвійний глюкозозалежний рецептор інсулінотропного пептиду (GIP) і агоніст рецептора глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1). Молекулярна формула тилпотиду - C225H348N48O68 з молекулярною масою 4813,53 Да. Його хімічна структура була ретельно розроблена для імітації ефектів природних гормонів GIP і GLP-1 в організмі людини. Ця композиція зазвичай надається у формі однодозової шприц-ручки або однодозового флакона, кожен з яких містить 0,5 мл розчину з концентрацією 2,5 мг/0,5 мл тилпотиду. Крім того, до складу препарату входять допоміжні речовини: натрію хлорид (4,1 мг), динатрію гідрофосфат гептагідрат (0,7 мг) і вода для ін’єкцій. Щоб регулювати значення рН розчину, можна також додати розчин соляної кислоти та/або розчин гідроксиду натрію, щоб переконатися, що кінцевий розчин має значення рН між 6,5 і 7,5, представляючи собою прозору рідину від безбарвного до злегка жовтого кольору.
Ми пропонуємо не тільки чистий порошок і капсули, а й інші лікарські форми. Якщо необхідно, зв’яжіться з нашою командою продажів.
Наші продукти
Тирзепатид COA
 |
||
| Сертифікат аналізу | ||
| Складена назва | Тірзепатид | |
| Оцінка | Фармацевтичний клас | |
| Номер CAS | 2023788-19-2 | |
| Кількість | 337,3 кг | |
| Упаковка стандартна | 25 кг/барабан | |
| Виробник | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Лот № | 202501090024 | |
| MFG | 9 січня 2025 р | |
| EXP | 8 січня 2028 р | |
| Пункт | Стандарт підприємства | Результат аналізу |
| Зовнішній вигляд | Білий або майже білий порошок | Відповідає |
| Вміст води | Менше або дорівнює 5,0% | 0.36% |
| Втрати при висиханні | Менше або дорівнює 1,0% | 0.24% |
| Важкі метали | Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. |
| Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЕРХ) | Більше або дорівнює 99,0% | 99.80% |
| Поодинока домішка | <0.8% | 0.37% |
| Загальне мікробне число | Менше або дорівнює 750 КУО/г | 80 |
| E. Coli | Менше або дорівнює 2 MPN/г | N.D. |
| Сальмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (за GC) | Менше або дорівнює 5000 ppm | 500 ppm |
| Зберігання | Зберігати в закритому, темному та сухому місці при температурі -20 градусів | |
|
|
||
Потенційний унікальний механізм зміни форми мікробіоти тирзепатидом
У сфері лікування метаболічних захворювань,Тирзепатид ін'єкції 2,5 мг, як інноваційний препарат, привертає широку увагу своїм унікальним подвійним механізмом активації рецепторів і значними клінічними ефектами. Він не тільки показує чудову здатність знижувати рівень глюкози та вагу при лікуванні діабету та ожиріння, але також було встановлено, що він відіграє потенційну роль у ремоделюванні кишкової флори в останніх дослідженнях. Будучи важливим «невидимим органом» людського тіла, кишкова флора тісно пов’язана з метаболічним здоров’ям, а її дисбаланс тісно пов’язаний із виникненням і розвитком ожиріння, діабету, серцево-судинних та інших захворювань.
Зв'язок між кишковою мікробіотою та метаболічним здоров'ям
Мікробіота кишечника — це обширна і складна мікробна екосистема, що в основному складається з численних типів, включаючи Firmicutes, Bacteroidetes і Bifidobacterium. Ці мікробні спільноти виконують численні важливі фізіологічні функції в організмі людини. Що стосується метаболізму поживних речовин, кишкова мікробіота сприяє перетравленню та засвоєнню їжі, розщеплюючи неперетравлювані харчові волокна та інші речовини з утворенням коротко{2}}ланцюгових жирних кислот (SCFA), таких як ацетат, пропіонат і бутират. Ці SCFA служать життєво важливими джерелами енергії для кишкових клітин, а також регулюють метаболізм господаря, впливаючи на накопичення жиру та витрату енергії. Що стосується імунної регуляції, кишкова мікробіота взаємодіє з імунною системою людини, допомагаючи тренувати та модулювати імунні клітини, підтримуючи імунний баланс і запобігаючи запальним захворюванням, спричиненим надмірною імунною реакцією. Крім того, мікробіота кишечника відіграє ключову роль у підтримці функції кишкового бар’єру, сприяючи росту та диференціації кишкових епітеліальних клітин і посилюючи експресію білків щільного з’єднання, тим самим запобігаючи потраплянню шкідливих речовин і патогенів у кров.
Дисбаланс кишкової мікробіоти та метаболічні захворювання
Порушення балансу кишкової мікробіоти та виникнення дисбактеріозу може спровокувати низку метаболічних порушень, які тісно пов’язані з виникненням та розвитком різноманітних метаболічних захворювань. Що стосується ожиріння, дослідження показали, що склад кишкової мікробіоти у пацієнтів із ожирінням значно відрізняється від складу мікробіоти в осіб із нормальною вагою. Співвідношення Firmicutes до Bacteroidetes є незбалансованим, і деякі продуктивні бактерії збільшуються, що призводить до збільшення поглинання енергії. Одночасно порушується бар’єрна функція кишечника, і ендотоксини потрапляють у кров, викликаючи хронічне запалення низького -ступеню та додатково сприяючи накопиченню жиру та резистентності до інсуліну. У сфері діабету дисбаланс кишкової флори може перешкоджати трансдукції сигналу інсуліну та призводити до аномального контролю рівня глюкози в крові, впливаючи на метаболізм жовчних кислот, виробництво коротколанцюгових жирних кислот та імунну регуляцію. Крім того, дисбактеріоз кишкової мікробіоти тісно пов’язаний із захворюваннями, пов’язаними з метаболізмом, такими як серцево-судинні захворювання та не{6}}алкогольна жирова хвороба печінки, стаючи важливим фактором, що впливає на метаболічний стан.
Прямий механізм дії тирзепатиду на перебудову мікробіоти
Тирзепатид ін'єкції 2,5 мгмає прямий і значний вплив на апетит і метаболізм шляхом активації рецепторів GIP і GLP-1, опосередковано впливаючи на середовище виживання кишкової мікробіоти. З точки зору регуляції апетиту, рецептори GIP і GLP-1 широко поширені в центральній нервовій системі, особливо в метаболічних регуляторних областях, таких як гіпоталамус. Після того як тирзепатид активує ці рецептори, він може пригнічувати споживання енергії та знижувати апетит. З одного боку, він може безпосередньо впливати на центр регуляції апетиту в гіпоталамусі, пригнічуючи експресію пов’язаних з апетитом нейропептидів (NPY/AgRP), викликаючи відчуття ситості в організмі та зменшуючи споживання їжі. З іншого боку, рецептори GIP також експресуються в ненейрональних клітинах гіпоталамуса, таких як олігодендроцити, і діють синергічно з рецепторами GLP-1 для подальшого посилення ефекту пригнічення апетиту. У той же час агоністи центральних GIP-рецепторів можуть зменшити побічні ефекти, такі як нудота та блювання, викликані активацією рецептора GLP-1, підвищити толерантність пацієнта до ліків і ефективніше досягти придушення апетиту.
З точки зору метаболічної регуляції, активація рецепторів тирзепатидом може покращити чутливість до інсуліну, сприяти поглинанню та використанню глюкози та знизити рівень глюкози в крові. Він сприяє секреції інсуліну в першій і другій фазах залежно від концентрації глюкози, покращує функцію бета-клітин підшлункової залози, одночасно знижуючи рівень глюкагону та регулюючи метаболізм глюкози та ліпідів. Це метаболічне покращення створює більш здорове середовище життя для кишкової мікробіоти, зменшуючи негативний вплив метаболічних розладів, таких як високий рівень цукру в крові та високий рівень ліпідів у крові, на кишкову мікробіоту, а також сприяє росту та розмноженню корисних бактерій.
Жовчні кислоти відіграють вирішальну роль у взаємодії між кишковою мікробіотою та хазяїном, і тирзепатид може впливати на кишкову мікробіоту, регулюючи метаболізм жовчних кислот. Жовчні кислоти синтезуються печінкою та виконують різні фізіологічні функції в кишечнику, включаючи сприяння перетравленню та всмоктуванню жиру, регуляцію складу мікробіоти кишечника тощо. Після того як тирзепатид активує рецептори GLP-1 і GIP, він може сприяти активації рецептора фарнезолу X (FXR). FXR є ядерним рецептором, який відіграє важливу регуляторну роль у метаболізмі жовчних кислот, метаболізмі ліпідів і метаболізмі глюкози. Після активації FXR він може регулювати синтез, секрецію та реабсорбцію жовчних кислот і змінювати склад пулу жовчних кислот у кишечнику.
Різні жовчні кислоти по-різному впливають на кишкову мікробіоту. Деякі жовчні кислоти мають антибактеріальну дію і можуть пригнічувати ріст шкідливих бактерій; А інші жовчні кислоти можуть діяти як сигнальні молекули для регулювання метаболізму та росту корисних бактерій. Тірзепатид регулює метаболізм жовчних кислот, зміщуючи пул жовчних кислот у кишечнику в бік сприятливого росту бактерій, наприклад, збільшуючи частку жовчних кислот з антибактеріальною активністю, пригнічуючи колонізацію та розмноження патогенних бактерій і сприяючи росту корисних метаболітів, таких як коротколанцюгові жирні кислоти, тим самим змінюючи структуру кишкової мікробіоти.
Непрямий механізм зміни форми тирзепатиду мікробіоти
Поліпшити співвідношення між метаболічними показниками та мікробіотою
Тирзепатид продемонстрував значне покращення метаболічних показників у клінічних дослідженнях, які тісно пов’язані зі змінами кишкової мікробіоти. Взявши за приклад дослідження SURMUNT-1, у дослідженні оцінювали дорослих із ожирінням або надмірною вагою та принаймні одне захворювання, пов’язане з вагою. Результати показали, що пацієнти, які отримували найвищу дозу тирзепатиду (15 мг), втратили в середньому 20,9% (близько 24 кг) ваги протягом 72 тижнів, при цьому метаболічні показники, такі як рівень глюкози в крові та ліпіди крові, також значно покращилися. У дослідженні моделі цукрової нефропатії на мишах втручання тирзепатиду знизило концентрацію креатиніну в сироватці крові (Cr), зменшило співвідношення білок/креатинін у сечі (ACR) і значно покращило функцію нирок.
Подальші дослідження виявили, що покращення цих метаболічних показників суттєво позитивно корелює зі змінами мікробіоти кишечника. Наприклад, існує-дозозалежний зв’язок між великою кількістю Clostridium sensu stricto 1 і зниженням концентрації креатиніну в сироватці крові та співвідношення білок/креатинін у сечі. При збільшенні його надлишку в 2,8 раза показники відповідної функції нирок значно покращуються. У результаті кількість патогенів, таких як рід Erysipelatoclostridium, зменшилася на 64,5%, і це значно позитивно корелювало з маркерами запалення ALT, AST і маркерами дисліпідемії TC і TG. Це вказує на те, що Тирзепатид створює більш здорове внутрішнє середовище для кишкової мікробіоти, покращуючи метаболічні показники, сприяючи росту корисних бактерій і пригнічуючи проліферацію шкідливих бактерій, таким чином досягаючи зміни форми кишкової мікробіоти.
Покращують бар’єрну функцію кишечника
Бар’єрна функція кишечника відіграє вирішальну роль у підтримці балансу мікробіоти кишечника, запобігаючи потраплянню шкідливих речовин і патогенів у кров і захищаючи організм від шкоди. Тірзепатид може посилювати функцію кишкового бар’єру кількома шляхами. У дослідженні мишачої моделі цукрової нефропатії рівень експресії білка кишкового щільного з’єднання (ZO-1) у мишей групи втручання зріс у 1,8 рази, а індекс повернувся до базового рівня після видалення флори, що повністю підтвердило тісний зв’язок між цілісністю кишкового бар’єру та кишковою флорою, а також роль тирзепатиду в посиленні бар'єрна функція кишечника.
Тирзепатид ін'єкції 2,5 мгможе посилити кишкову бар’єрну функцію шляхом регулювання імунної відповіді, сприяння росту та диференціювання кишкових епітеліальних клітин та інших механізмів. Після активації рецепторів GIP і GLP-1 він може регулювати активність і розподіл імунних клітин, зменшувати запальні реакції кишечника і, таким чином, полегшувати пошкодження запалення кишкового бар’єру. У той же час він сприяє проліферації та диференціації кишкових епітеліальних клітин, збільшує експресію білків щільного з’єднання та робить зв’язки між кишковими епітеліальними клітинами більш тісними, ефективно запобігаючи проникненню шкідливих речовин. Посилення кишкової бар’єрної функції додатково підтримує баланс кишкової мікробіоти, запобігаючи потраплянню шкідливих бактерій та їх метаболітів у кров і викликанню системних запальних реакцій, утворюючи ефективний цикл і спільно сприяючи метаболічному здоров’ю.
Часті запитання
Тирзепатид – це те саме, що Оземпік?
+
-
Тірзепатид (Tirzepatide) і семаглутид (Ozempic) дійсно мають помітні відмінності. Незважаючи на те, що вони призначаються для однакових умов і пропонують багато однакових переваг, це, зрештою, різні препарати. Деякі з відмінностей включають: Тирзепатид націлений на два гормони, тоді як Оземпік націлений лише на один.
Які недоліки має тирзепатид?
+
-
Це ліки може викликати у деяких людей збудження, дратівливість або інші ненормальні поведінки. Це також може викликати у деяких людей суїцидальні думки та схильність або стати більш депресивними.
Чи можна приймати тирзепатид для схуднення?
+
-
Так, тирзепатид схвалений FDA для хронічного контролю ваги у дорослих. Ви можете претендувати на прийом тирзепатиду для схуднення, якщо: Ви страждаєте ожирінням. Ви маєте надлишкову вагу, і у вас є одне чи кілька захворювань,-пов’язаних із вагою, наприклад діабет 2 типу або високий рівень холестерину.
Популярні Мітки: тирзепатид ін'єкція 2,5 мг, Китай тирзепатид ін'єкція 2,5 мг виробники, постачальники
