Нонапептид-1

Це найбільш зрілий і широко використовуваний сценарій застосування.
1. Пригнічують базальний синтез меланіну
Нонапептид-1(20 мкМ, 3 дні) може пригнічувати базальний синтез меланіну в епідермальних меланоцитах людини (клітини HEM) і клітинах HaCaT і повертати індуковане УФА підвищення рівня меланіну. Це означає, що він може не тільки запобігти виробленню нового меланіну, але й відновити існуючу пігментацію, уражену фотопошкодженнями.
Дані випробувань in vitro показують, що націлена технологія рецепторів MC1 може зменшити передачу сигналу синтезу меланіну на 63%, а порівняно з традиційними відбілюючими інгредієнтами, зменшити вироблення меланіну на 41,6%.

2. Клінічно видиме освітлення шкіри
Дані клінічних досліджень чітко показують, що після використання засобів догляду за шкірою, що містять його, протягом 14 днів можна спостерігати покращення однорідності тону шкіри.

А через 28 днів (повний метаболічний цикл шкіри) тон шкіри значно освітлюється. Інше клінічне випробування показало покращення однорідності тону шкіри на 28,7% через 28 днів.
Логіка відбілювання полягає не в поверхневому покритті, а скоріше в зниженні виробництва в меланоцитах -, що зменшує синтез і активацію тирозинази, знижує загальну кількість виробленого меланіну, а потім зменшує його транспортування до рогового шару шляхом пригнічення дифузії меланосом, що в кінцевому підсумку досягає «прозорого відбілювання».
3. Цільові переваги для азіатського типу шкіри
Азіати мають більшу частку справжнього меланіну в тонусі шкіри, а їхнє точне пригнічення тирозиназного шляху робить їх особливо видатними у зменшенні жовтяниці та освітленні тону шкіри. Кілька досліджень послідовно показали, що він має значний відбілюючий ефект на азіатських типах шкіри.

Застосування в області пігментації охоплює майже всі типи проблем пігментації.
1. Сонячні опіки та веснянки
Ультрафіолетове випромінювання є основною причиною пігментації. Пригнічуючи збільшення меланіну, викликане ультрафіолетовим випромінюванням, це може безпосередньо впливати на механізм утворення сонячних плям і веснянок. Він явно додається до таких продуктів, як креми для видалення плям (сонячні плями, веснянки). Шляхом інгібування MSH (меланоцитостимулюючого гормону), зменшення вироблення меланіну та запобігання надмірному виробленню меланіну.
2. Мелазма
Утворення мелазми тісно пов’язане з надмірною активацією сигнального шляху MC1R. Шляхом конкурентного інгібування сайту зв’язування - MSH і зниження експресії генів TYR і TRP-1 можна досягти багатовимірної блокади від джерела сигналу.

Його «потрійний механізм дії» - конкурентне пригнічення сайтів зв’язування альфа-МСГ, зниження активності тирозинази та пригнічення дифузії меланосом - забезпечує цілеспрямований вплив на стійку пігментацію.

3. Темні шрами від прищів (постзапальна пігментація, PIH)
Запалення шкіри є причиною «постзапальної пігментації». Нонапептид може регулювати сигнальні шляхи, пов’язані із запаленням, і зменшувати надмірне вироблення меланіну, викликане запаленням. Це особливо критично для таких проблем, як шрами від прищів, зміна кольору чутливої ​​шкіри та післяопераційна зміна кольору. Це може запобігти виникненню постзапальної пігментації та зменшити наявну запальну пігментацію.

4. Нерівний тон шкіри і місцева тьмяність
Нонапептид покращує нерівний тон шкіри, зменшуючи надмірне відкладення меланіну на окремих ділянках шкіри. Він не «відбілює» все обличчя рівномірно, а радше відновлює нормальний рівень у ділянках, які надмірно виробляють меланін, завдяки чому досягається природний і рівний тон шкіри.

1. Інгібувати підвищення рівня меланіну, викликане УФА
UVA - основний ультрафіолетовий діапазон, який викликає глибоку пігментацію та фотостаріння. Нонапептид (20 мкМ, 3 дні) може повернути назад збільшення меланіну в епідермальних меланоцитах людини, викликане УФА. Це робить його ідеальним «відбілюючим синергічним інгредієнтом» у сонцезахисних продуктах - сонцезахисний крем блокує ультрафіолетові промені та блокує сигнали синтезу меланіну, викликані залишковими ультрафіолетовими променями на клітинному рівні.

2. Контроль кольору після сонячного ремонту
ДодаванняНонапептид-1Засоби для відновлення після засмаги можуть ефективно зменшити потемніння та почервоніння шкіри, а також прискорити відновлення тонусу шкіри.

Його подвійний ефект проти-запальних властивостей і пригнічення синтезу меланіну робить відновлення після засмаги більше не обмежувальним заспокійливим, але одночасно вирішує дві головні проблеми: «сонячний опік» і «засмага».

3. Синергічна синергія з сонцезахисними формулами
Можна поєднувати з сонцезахисним кремом, щоб запобігти пігментації, спричиненій ультрафіолетовим випромінюванням. Дослідження показали, що він може синхронно активувати антиоксидантний шлях NRF2, зменшити вивільнення факторів запалення, спричинених ультрафіолетовим випромінюванням, і зменшити індекс почервоніння чутливих м’язів на 19,3%, досягаючи синергічного ефекту відбілювання та відновлення.

Це часто забувається, але надзвичайно важливий аспект застосування для інгібування меланіну.
1. Петля позитивного зворотного зв'язку між запаленням і меланіном
Запалення шкіри вивільняє велику кількість факторів запалення, які можуть безпосередньо стимулювати проліферацію меланоцитів і синтез меланіну, утворюючи порочне коло «запалення → пігментація → більше запалення». Він може пригнічувати запалення шкіри та відсікати цей позитивний відгук від джерела.
2. Зменшити почервоніння шкіри, викликане УФ-випромінюванням
УФ-опромінення не тільки стимулює меланін, але й викликає запальні реакції.

Проти{0}}запальні властивості надають йому подвійну цінність у засобах для догляду після засмаги: він пригнічує меланін і заспокоює почервоніння. Регулюючи сигнали, пов’язані із запаленням, ми можемо зменшити надмірне вироблення меланіну, викликане запаленням.
3. Безпечні способи відбілювання чутливої ​​шкіри
Традиційні відбілюючі інгредієнти, такі як ніацин і арбутин, можуть легко спричинити почервоніння та печіння чутливої ​​шкіри. Нонапептид забезпечує шлях відбілювання чутливої ​​шкіри без подразнення, спочатку блокуючи сигнал MC1R, а потім усуваючи запалення. Численні токсикологічні дослідження показали, що він не подразнює та не викликає алергії на шкірі, а також пройшов міжнародну сертифікацію безпеки для чутливої ​​шкіри ECARF.

Його справжня сила рідко бореться самостійно, але його справжня сила полягає в синергії з іншими відбілюючими інгредієнтами для створення «багато-цільової, багато{1}}канальної» матриці інгібування меланіну. Синергічний механізм інгредієнтів сполуки, ефект інгібування меланіну та додавання
Ніацинамід пригнічує синтез меланіну та блокує транспортування меланіну до кератиноцитів, значно покращуючи ефективність відбілювання
3-O-етиласкорбінова кислота (похідна VC) VC інгібує тирозиназу та пригнічує перехоплення сигналу MC1R як вгору, так і вниз
Кислота Chuanming пригнічує шлях плазміну, зменшує пігментацію, спричинену ультрафіолетом, і має подвійний протизапальний і відбілюючий ефект.

Арбутин безпосередньо інгібує активність тирозинази та подвійне інгібування сигнального шляху.

Саліцилова кислота прискорює метаболізм кератиноцитів, сприяє виведенню утвореного меланіну та пригнічує обидва
Глікозид центелли азіатської має проти-запальну та відновлюючу дію, зменшує потемніння та заспокоює після запалення, а також синергетично відбілює
Ця стратегія «блокування всього ланцюга від сигналу до ферменту, транспорту до метаболізму» є основною логікою формули сучасних міжнародних основних відбілюючих продуктів, і це незамінний «блокатор сигналу» серед них.

У лабораторії це основний інструмент для вивчення механізму пігментації шкіри.
1. Дослідження пігментації шкіри
Як високоселективний антагоніст MC1R (Ki: 40 нМ), він широко використовується для дослідження специфічної ролі - сигнального шляху MSH/MC1R/cAMP у синтезі меланіну. Дослідники використовують його, щоб «закрити» цей шлях і спостерігати за змінами нижніх MITF, тирозинази та TRP1/TRP2, щоб з’ясувати молекулярний механізм пігментації.

2. Дослідження регуляції стероїдогенезу надниркових залоз
MC1R присутній не тільки на меланоцитах, а й у клітинах кори надниркових залоз.Нонапептид-1забезпечує важливий фармакологічний інструмент для досліджень у цій галузі.
3. Дослідження раку шкіри
Завдяки ефекту екранування меланіну від ультрафіолетового випромінювання, пригнічення синтезу меланіну теоретично підвищує чутливість шкіри до УФ-випромінювання. Але навпаки, інгібуючи шлях синтезу меланіну, це може допомогти виявити взаємозв’язок між аномальною проліферацією меланоцитів і раком шкіри, надаючи нову перспективу для досліджень проти раку шкіри.