Окситоцину ацетат 5 мг

Дія починається зі зв’язування зі специфічним -рецептором гіпофаміну (OXTR) на мембрані не-посмугованих клітин пульпи матки. OXTR належить до сімейства G-білкових рецепторів (GPCR) і має сім трансмембранних доменів. Це пептидний гормон, що складається з 9 амінокислот, причому 8-а амінокислота (лейцин) і 3-тя амінокислота (ізолейцин) у його молекулярній структурі є ключовими місцями для розпізнавання та зв’язування з рецептором -гіпофаміну. Зв’язування -гіпофамінацетату з OXTR є дуже специфічним, як точний збіг між ключем і замком.

Під час вагітності рівень експресії OXTR на непосмугованих клітинах пульпи матки значно зростає з гестаційним віком, особливо досягаючи свого піку під час пологів. Це значно підвищує чутливість матки до речовини, забезпечуючи фізіологічну основу для впливу препарату на індукцію та пологи. Наприклад, на ранніх термінах вагітності через низьку експресію OXTR матка нечутлива до -гіпофаміну; На пізніх термінах вагітності навіть менші дози -гіпофаміну можуть викликати значні скорочення матки.

Коли він зв’язується з OXTR, він активує зв’язаний білок G (G q/11), запускаючи серію внутрішньоклітинних сигнальних подій:
Активація фосфоліпази C: активований білок G додатково активує фосфоліпазу C - (PLC -), сприяючи гідролізу фосфоінозитолдифосфату (PIP2) на клітинній мембрані доокситоцину ацетатінозитолтрифосфат (IP3) і діацилгліцерин (DAG).
Вивільнення іонів кальцію: IP3 зв’язується зі специфічними рецепторами в саркоплазматичному ретикулумі (SR), спонукаючи SR вивільняти накопичені іони кальцію (Ca2+) у цитоплазму, що призводить до швидкого збільшення внутрішньоклітинної концентрації Ca2+. Внутрішньоклітинна концентрація Ca2+ може збільшуватися від стану спокою з 10 ⁻⁷ М до 10 ⁻5 М.

Активація протеїнкінази C: DAG залишається на клітинній мембрані, активуючи протеїнкіназу C (PKC). Активація PKC додатково активує каскад протеїнкінази, що активується мітогеном (MAPK), що призводить до активації фосфоліпази A2 (PLA2) і виробництва простагландину E2 (PGE2). PGE2 не тільки безпосередньо сприяє скороченню не{7}}смугастої пульпи матки, але й регулює місцеву фізіологічну активність шару м’якоті матки через паракринну передачу сигналів, посилюючи ефект скорочення матки.

Підвищення внутрішньоклітинної концентрації Ca2+є прямою причиною скорочення непосмугованої пульпи матки. Конкретний процес полягає в наступному:
Утворення кальцієвого кальмодулінового комплексу: Ca2+зв’язується з кальмодуліном (CaM) з утворенням Ca2+- CaM комплексу.
Активація кінази легкого ланцюга міозину: комплекс Ca2+- CaM активує кіназу легкого ланцюга міозину (MLCK).
Фосфорилювання міозину: MLCK каталізує фосфорилювання легкого ланцюга міозину (MLC).
Взаємодія актину з міозином: фосфорильований MLC взаємодіє з актином, утворюючи петлю поперечного містка, створюючи скорочувальну здатність і спричиняючи скорочення не{0}}смугастої пульпи матки.

Скорочення матки, які він викликає, залежать- від дози:
Низька доза: в основному викликає ритмічні скорочення матки з частотою скорочень приблизно 2-4 рази/10 хвилин, і кожне скорочення триває 30-60 секунд. Ця схема скорочень схожа на фізіологічні скорочення, що сприяє прогресуванню пологів і полегшує плавне народження плода.
Висока доза: може викликати жорсткі скорочення матки, підтримуючи шар пульпи матки в безперервному стані скорочення. Це скорочення може швидко стиснути кровоносні судини в шарі пульпи матки, ефективно закрити кровоносні синуси на поверхні відшарування плаценти, зменшити післяпологову кровотечу та відіграти ключову роль у профілактиці та лікуванні післяпологової кровотечі.

Високі концентрації -гіпофаміну ацетату також можуть сприяти дозріванню шийки матки шляхом посилення активності простагландинсинтази в тканині шийки матки, прискорення деградації колагенових волокон і ремоделювання матриксу
Підвищення синтезу простагландинів: посилення активності простагландинсинтази призводить до збільшення синтезу простагландинів. Простагландини можуть регулювати метаболізм цервікального позаклітинного матриксу, сприяти активності колагенази та руйнувати колагенові волокна в шийці матки.

Розм’якшення та розширення шийки матки: у той же час простагландини можуть підвищувати вміст вологи та еластину в шийці матки, тим самим пом’якшуючи та розширюючи її. Цей процес створює сприятливі умови для вагінальних пологів, дозволяючи плоду легше проходити через шийку матки. Наприклад, під час індукції процесу пологів він може не лише безпосередньо впливати на непосмугований м’якоть матки, щоб викликати скорочення матки, але також сприяти дозріванню шийки матки, скорочувати процес пологів і покращувати рівень успішності вагінальних пологів.

Він також має скоротливу дію на міоепітеліальні клітини, що оточують ацинуси молочної залози. Долькові гілки молочної залози оточені скорочувальними міоепітеліальними клітинами, які є високочутливими до -гіпофамінацетату. Діючи на міоепітеліальні клітини, він викликає їх скорочення, що призводить до плавних і ритмічних скорочень проток і саркомерів. Цей ефект скорочення допомагає молоку надходити з ацинусів у молочні протоки, завершуючи процес рефлексу викиду молока та сприяючи виведенню молока. Під час лактації відповідне застосування може сприяти виділенню молока, але в клінічній практиці його зазвичай використовують більше через його фізіологічний ефект стимуляції лактації, а не через навмисну ​​лактацію. Але в деяких випадках, коли застій молока спричинений закупоркою молочних проток, розумне використання може допомогти покращити виведення молока.

Серцево-судинні ефекти: низькі дозиокситоцину ацетатможе розширювати периферичні кровоносні судини і викликати рефлекторну тахікардію. Це пояснюється тим, що він діє на рецептори судинних непосмугованих клітин пульпи, активуючи сигнальні шляхи в клітинах, що призводить до розширення судин. Однак при застосуванні у великих дозах або протягом тривалого часу він може активувати OXTR на ниркових канальцях, викликати антидіуретичний ефект, спричинити затримку води та натрію та збільшити ризик «водного отруєння».
Нейромодулюючий ефект: він також може впливати на нейрони в паравентрикулярному ядрі та супраоптичному ядрі гіпоталамуса, впливаючи на соціальну поведінку та прихильність дитини до матері через лімбічну систему. Експерименти на тваринах показали, що він покращує поведінку матері та сприяє емоційному зв’язку між матір’ю та дитиною.