Октреотид для ін'єкцій 100 мкг

Октреотид ін'єкції 100 мкг, як штучно синтезований аналог соматостатину, відіграє важливу роль у клінічній невідкладній терапії завдяки тривалому -ефекту, сильній селективності та помірним побічним ефектам. Особливо в невідкладному лікуванні варикозної кровотечі стравоходу та шлунка, спричиненої портальною гіпертензією при цирозі печінки, він відіграє незамінну ключову роль. Розрив і кровотеча варикозно розширених вен стравоходу і шлунка є найнебезпечнішими гострими ускладненнями портальної гіпертензії в середніх і пізніх стадіях цирозу печінки. Початок раптово і величезна кровотеча, що легко може призвести до серйозних наслідків, таких як геморагічний шок і печінкова енцефалопатія. Рівень клінічної смертності досягає 30% -50%, що створює серйозні проблеми для невідкладної клінічної допомоги. Завдяки точному націлюванню на патогенез, він може швидко досягти ефекту зниження портального тиску та екстреного гемостазу, водночас створюючи безпечні умови для наступного ендоскопічного радикального лікування, що робить його одним із кращих препаратів невідкладної допомоги для вирішення цієї невідкладної ситуації. Ця стаття буде зосереджена на специфічних терапевтичних ефектах цього при цьому захворюванні та надасть детальне пояснення на основі його патофізіологічних механізмів і характеристик клінічного застосування.

Наша форма продукту

Октреотид порошок

Ін'єкція октреотиду

Таблетки октреотиду

Октреотид Капсула

Розчин октреотиду

​

Октреотид COA

Сертифікат аналізу
Складена назва	Октреотид
Оцінка	Фармацевтичний клас
Номер CAS	79517-01-4
Кількість	35g
Упаковка стандартна	ПЕ мішок + мішок з алюмінієвої фольги
Виробник	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Лот №	202501090096
MFG	9 січня 2025 р
EXP	8 січня 2028 р
Структура
Пункт	Стандарт підприємства	Результат аналізу
Зовнішній вигляд	Білий або майже білий порошок	Відповідає
Вміст води	Менше або дорівнює 5,0%	0.54%
Втрати при висиханні	Менше або дорівнює 1,0%	0.42%
Важкі метали	Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm	N.D.
	Менше або дорівнює 0,5 ppm	N.D.
	Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm	N.D.
	Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm	N.D.
Чистота (ВЕРХ)	Більше або дорівнює 99,0%	99.90%
Поодинока домішка	<0.8%	0.52%
Загальне мікробне число	Менше або дорівнює 750 КУО/г	95
E. Coli	Менше або дорівнює 2 MPN/г	N.D.
Сальмонела	N.D.	N.D.
Етанол (за GC)	Менше або дорівнює 5000 ppm	500 ppm
Зберігання	Зберігати в закритому, темному та сухому місці при температурі -20 градусів

Варикозно-розширені розширення вен стравоходу та шлунка є одним з найбільш важких і небезпечних гострих ускладнень портальної гіпертензії в середніх і пізніх стадіях цирозу печінки. Його початок раптово і швидко прогресує, часто проявляється масивним кров’яним блюванням і чорним калом протягом короткого періоду часу. У деяких пацієнтів може швидко розвинутися геморагічний шок. Якщо вчасно не втручатися, клінічна смертність висока, до 30% -50%.Ін'єкція октреотиду, як штучно синтезований аналог соматостатину, має переваги довшого часу дії, більшої селективності та менших побічних ефектів порівняно з природним соматостатином. Таким чином, він став одним із основних препаратів невідкладної допомоги для лікування цієї невідкладної ситуації. Базуючись на логіці клінічного лікування, його основна роль завжди полягає в трьох вимірах: «швидке зниження портального тиску, термінова зупинка кровотечі та створення безпечних умов для наступного ендоскопічного радикального лікування». Конкретні моменти детально пояснюються в наступному тексті.

(I) Основна роль: Зниження тиску у портальній вені (основна передумова для гемостазу)

 

Механізм дії: октреотид потужно та вибірково звужує спланхнічні кровоносні судини (особливо артеріальні судини шлунково-кишкового тракту та селезінки), зменшуючи приплив крові до спланхнічної області.

Переваги: ​​діє швидко і м’яко, настає через 10-15 хвилин після внутрішньовенного введення. Він може швидко знизити портальний тиск, маючи мінімальний вплив на системний артеріальний тиск (порівняно з іншими вазоконстрикторами, він безпечніший і більш прийнятний для пацієнтів з цирозом печінки).

Специфічний принцип: при цирозі фіброз печінки призводить до утрудненого повернення крові через портальну вену, що спричиняє накопичення крові в системі портальної вени. Це призводить до аномально підвищеного тиску у портальній вені (портальна гіпертензія), що, у свою чергу, спричиняє компенсаторне розширення та варикозне розширення вен стравоходу та дна шлунка. Звужуючи спланхнічні артерії, він зменшує приплив крові до ворітної вени, знижуючи тиск у ворітній вені та її гілках у джерелі, тим самим полегшуючи стан застою варикозних вен.

Гемостатичний механізм

На основі зниження портального тиску кровотік у розширених венах зменшується, а внутрішньосудинний тиск падає. Це сповільнює кровотік у місці розриву, сприяє агрегації тромбоцитів і дії факторів згортання крові, тим самим утворюючи тромб для герметизації розриву та досягнення екстреного гемостазу.

Основні моменти використання

Потрібне внутрішньовенне введення (підшкірна ін’єкція має повільніший початок і не підходить для екстрених випадків). Зазвичай це передбачає підхід «навантажувальна доза + підтримуюча доза» для швидкого досягнення ефективної концентрації в крові та підтримки контролю кровотечі.

Клінічне застосування

В основному використовується для невідкладної-фазової терапії варикозно-розширених вен стравоходу та дна шлунка. Він може швидко контролювати кількість кровотечі, зменшити частоту та обсяг гематемезису та мелени та запобігти важким ускладненням, таким як шок або печінкова енцефалопатія, спричинена гострою масивною кровотечею.

(III) Важлива допоміжна роль: підготовка до ендоскопічного лікування (підвищення рівня успішності лікування)

 

Роль ендоскопічного лікування. Ендоскопічний гемостаз (наприклад, лігування, склеротерапія) є «остаточним» лікуванням кровотечі з варикозу вен стравоходу та дна шлунка, що безпосередньо впливає на варикозне розширення вен і запобігає повторній кровотечі. Однак це вимагає стабільних життєвих показників і попереднього контролю кровотечі.

Примітка. Це лише «допоміжний засіб невідкладної допомоги + передопераційна підготовка» і не може замінити ендоскопічне лікування. Після гемостазу необхідне своєчасне ендоскопічне лікування, щоб кардинально запобігти повторній кровотечі.

Допоміжне значенняІн'єкція октреотиду: (I) Контролює гостру кровотечу, зменшуючи крововтрату під час ендоскопічних процедур і уникаючи операційних труднощів або пропуску місць розриву через затемнений зір. (II) Стабілізує життєво важливі функції пацієнта (наприклад, артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень), знижуючи ризики під час ендоскопічних процедур (наприклад, шок, аритмії). (III) Виграє час для ендоскопічного лікування. Як правило, після використання для зупинки кровотечі ендоскопічне лікування планується протягом 24–48 годин, що значно покращує рівень успішності ендоскопічного гемостазу.

Виходячи з патологічних характеристик портальної гіпертензії, спричиненої-цирозом, і її фармакологічних властивостей, цей критичний процес можна розділити на три взаємопов’язані причинно-і-етапи, детально описані нижче:

Крок 1: уточнення основного зв’язку-Планхнічні артерії є «джерелом кровопостачання» ворітної вени.
Більшість кровотоку в системі ворітної вени відбувається з спланхнічних артерій у таких областях, як шлунково-кишковий тракт і селезінка (наприклад, шлункові артерії, кишкові артерії, селезінкові артерії). Пройшовши через ці органи, кров з цих артерій стікається в ворітну вену, а потім потрапляє в печінку для метаболізму.

Крок 2: прямий вплив октреотиду-Звуження спланхнічних артерій зменшує кровопостачання.
Це має потужну та вибіркову констриктивну дію на спланхнічні артерії (з мінімальним впливом на артерії в інших частинах тіла). При звуженні цих артерій їхні просвіти звужуються, що значно зменшує об’єм крові, що протікає по ним за одиницю часу. Це, у свою чергу, призводить до синхронного зменшення «загального кровотоку, що надходить у ворітну вену» (еквівалентно зменшенню надходження крові у ворітну вену в «джерело постачання»).

Крок 3: Кінцевий результат-Зменшення кровотоку → Зниження тиску → Зменшення застійних явищ.
При цирозі печінки фіброз печінки перешкоджає відтоку крові з портальної вени та спричиняє накопичення крові, що є основним механізмом портальної гіпертензії. Зменшуючи портальний венозний кровотік,ін'єкція октреотидубезпосередньо зменшує «застій крові» у системі ворітної вени, знижуючи внутрішньосудинний тиск у ворітній вені та її гілках від джерела. У міру зниження судинного тиску пасивне розширення та застій у варикозно розширених венах стравоходу та дна шлунка-, спричинені високим тиском-, поступово покращуються, і відповідно зменшується напруга судин, закладаючи основу для наступного гемостазу.

Октреотид коагулює тромбоцити для екстреного гемостазу

 

Його гемостатичний механізм включає серію взаємопов’язаних патофізіологічних змін, що виникають після зниження портального тиску, а не один ізольований етап. Грунтуючись на клінічних і патологічних характеристиках, цей процес можна деталізувати в наступних чотирьох пунктах:

01

Основна передумова: Зменшення тиску на портал (продовження попереднього основного механізму).

Октреотид зменшує внутрішньосудиннетиск у ворітній вені та варикозному розширенні вен стравоходу-шлунка за рахунок звуження спланхнічних артерій і зменшення кровотоку ворітної вени. Це служить основою гемостазу. Без полегшення портальної гіпертензії варикозні вени залишаються під високим тиском і застійними явищами, що ускладнює утворення стабільних тромбів і призводить до тривалої кровотечі, навіть із коагуляційним ефектом.

02

Прямі зміни: одночасне зниження кровотоку та тиску в варикозних венах.

Після зниження портального тиску кровотік через варикозне розширення вен стравоходу та шлунка значно зменшується, зменшуючи внутрішньосудиннутиску до безпечнішого діапазону та уникаючи постійного високого{0}}впливу тиску на місце розриву. Крім того, зниження кровотоку уповільнює швидкість крові в судинах, розриваючи порочне коло «високо-швидкісного кровотоку, що очищає місце розриву та перешкоджає згортанню», що є критичним поворотним моментом для гемостазу.

03

Ініціація коагуляції: агрегація тромбоцитів і активація факторів коагуляції.

Оскільки кровотік у місці розриву сповільнюється, тромбоцити в крові легше прилипають до пошкодженого ендота судинигелій, поступово агрегуючи, утворюючи «тромбоцитарний тромб». Це забезпечує початковий тимчасовий гемостаз шляхом часткового заклеювання розриву. Одночасно уповільнений кровотік дає достатньо часу для дії факторів згортання крові (таких як тромбін і фібриноген). Після активації ці фактори сприяють виробленню фібрину, який зв’язує разом агреговані тромбоцити та клітини крові, утворюючи більш стабільний «фібриновий тромб».

04

Кінцевий результат: стабільне утворення тромбу, пломбування місця розриву та досягнення гемостазу.

Фібриновий тромб щільно прилягає до місця розриву варикозної кишкиl вену, повністю перекриваючи витік крові. Оскільки тромб поступово організовується і ендотелій судин повільно відновлюється, кровотеча повністю припиняється, досягаючи клінічної мети екстреного гемостазу. Цей процес зазвичай стає очевидним протягом 30 хвилин – 1 години після того, як октреотид починає діяти (тобто після того, як тиск у портальній венулі знижується), причому точний час залежить від таких факторів, як тяжкість кровотечі та коагуляційна функція пацієнта.

• Для чого використовується октреотид при шлунково-кишковій кровотечі?

Це використовується при шлунково-кишкових (ШКТ) кровотечах, головним чином для варикозних кровотеч (зі збільшених вен, часто в стравоході) шляхом зменшення портального кровотоку та тиску, а також є перспективним у контролі деяких не-варикозних кровотеч, таких як ангіодисплазія, шляхом звуження кровоносних судин, інгібування кислоти та стабілізації тромбів, хоча це часто є доповненням до ендоскопічної лікування

• Чому октреотид застосовують при панкреатиті?

Потенційна роль соматостатину (SST) або його аналогів у лікуванні панкреатиту була висунута, оскільки було виявлено, що вони пригнічують секрецію підшлункової залози залежно від дози- та-часу. Багато експериментів продемонстрували ефективність цього при лікуванні ГП у тварин.

• Кому не можна приймати октреотид?

захворювання підшлункової залози. захворювання щитовидної залози. Незвичайна або алергічна реакція на нього, інші ліки, продукти харчування, барвники або консерванти. Вагітна або намагається завагітніти.

Популярні Мітки: октреотид для ін'єкцій 100 мкг, Китай октреотид для ін'єкцій 100 мкг виробники, постачальники