Біотиноїл трипептид-1це інноваційна трипептидна сполука, утворена шляхом хімічного поєднання вітаміну Н (біотину) із сигнальним пептидом міді (GHK, Matrikine). Зазвичай він існує у формі білого порошку або може бути попередньо розчинений у розчинниках для отримання рідких розчинів для використання в косметиці та засобах особистої гігієни. В основному використовується для стимулювання росту волосся, запобігання його випадінню, покращення здоров’я волосся та підтримки відновлення та регенерації шкіри. Складається з біотину і трьох амінокислотних залишків (гліцину, гістидину, лізину). Біотин, також відомий як вітамін H або вітамін B7, є водо-розчинним вітаміном, який має вирішальне значення для росту, розвитку та нормальних функцій організму людини, особливо відіграючи незамінну роль у метаболізмі жирів і білків. Трипептид GHK - це короткий пептид з біологічною активністю, який може зв'язуватися з біотином, утворюючи унікальний функціональний пептид росту волосся.
Наша продукція Форма
Біотиноїл трипептид-1 COA
 |
||
| Сертифікат аналізу | ||
| Складена назва | Біотиноїл трипептид-1 | |
| Оцінка | Фармацевтичний клас | |
| Номер CAS | 299157-54-3 | |
| Кількість | 15g | |
| Упаковка стандартна | ПЕ мішок + мішок з алюмінієвої фольги | |
| Виробник | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Лот № | 202512090055 | |
| MFG | 9 грудня 2025 р | |
| EXP | 8 грудня 2028 р | |
| Структура |
|
|
| Пункт | Стандарт підприємства | Результат аналізу |
| Зовнішній вигляд | Білий або майже білий порошок | Відповідає |
| Вміст води | Менше або дорівнює 5,0% | 0.47% |
| Втрати при висиханні | Менше або дорівнює 1,0% | 0.55% |
| Важкі метали | Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. |
| Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЕРХ) | Більше або дорівнює 99,0% | 99.90% |
| Поодинока домішка | <0.8% | 0.26% |
| Загальне мікробне число | Менше або дорівнює 750 КУО/г | 70 |
| E. Coli | Менше або дорівнює 2 MPN/г | N.D. |
| Сальмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (за GC) | Менше або дорівнює 5000 ppm | 400 ppm |
| Зберігання | Зберігати в закритому, темному та сухому місці при температурі -20 градусів | |
|
|
||
|
|
||
| Хімічна формула | C24H38N8O6S | |
| Точна маса | 566.26 | |
| Молекулярна маса | 566.68 | |
| m/z | 566.26 (100.0%),567.27(26.0%),568.26(4.5%),568.27(3.2%),567.26(3.0%),568.27(1.2%),569.26(1.2%) | |
| Елементний аналіз | C,50.87;H,6.76;N,19.77;O,16.94;S,5.66 | |
Біотиноїл трипептид-1це біологічно активна молекула, утворена шляхом ковалентного зв’язування біотину (вітамін B7) з трипептидом гліцил-L-гістидил-L-лізину (GHK). Його молекулярна формула C24H38N8O6S з молекулярною масою 566,67. Він виглядає як білий або майже білий порошок з чистотою понад 99%. Ця молекула привернула велику увагу завдяки своєму значному впливу на здоров’я волосся, але існують значні відмінності між її ефектами in vitro та in vivo, що створює проблеми для наукових досліджень і клінічного застосування.
Молекулярний механізм: синергічний ефект біотину та GHK
Його активність походить від синергічного ефекту біотину та трипептиду GHK:
Біотин є ключовим коферментом у синтезі кератину, бере участь у метаболізмі жирних кислот, глюкози та амінокислот. У волосяних фолікулах біотин сприяє синтезу жирних кислот шляхом активації ацетил-КоА-карбоксилази (ACC), забезпечуючи енергетичну основу для росту волосся. Крім того, біотин може посилити антиоксидантну здатність клітин волосяних фолікулів і зменшити пошкодження ДНК, викликане ультрафіолетовим випромінюванням.
Зв'язування біотину з GHK значно підвищує стабільність молекули (в 11 разів вище, ніж лише GHK) і націлювання на волосяний фолікул. Біотин діє як «навігаційна молекула», направляючи GHK у клітини волосяного фолікула, а GHK безпосередньо діє на ключові мішені циклу росту волосяного фолікула через свою біологічну активність.
Функція трипептиду GHK
Трипептиди GHK мають кілька біологічних активностей:
Стимулювання проліферації клітин: активуючи сигнальний шлях MAPK/ERK, він стимулює проліферацію клітин дермального сосочка (DPC). Досліди in vitro показали, що швидкість проліферації клітин досягла 148,24% при концентрації 0,625%.
Антиоксидантний захист: хелати іонів міді (Cu²⁺), пригнічують їх каталітичну реакцію з утворенням активних форм кисню (АФК) і зменшують пошкодження волосяних фолікулів від окисного стресу.
Анти-амілоїдна агрегація білка: інгібування виробництва та агрегації карбонільованого амілоїдного бета-білка (A) може бути досягнуто шляхом регулювання балансу іонів металів.
Дослідження in vitro: перевірка механізму та аналіз-відповіді на дозу
Ефект проліферації: у клітинах дермальних сосочків людини (HHDPC), культивованих in vitro, після обробки концентраціями речовини 0,625% і 1,25% протягом 72 годин, швидкість проліферації клітин досягла 148,24% і 143,59% відповідно, без істотної різниці порівняно з міноксидилом позитивного контролю (150,12%). Але швидкість проліферації різко впала до 102,31% при концентрації 2,5%, що свідчить про дозо{9}}залежний ефект насичення.
Антиоксидантний механізм: хелатуючи Cu²⁺, він може пригнічувати окислення аскорбінової кислоти (ASC), викликане комплексом Cu-A, і зменшувати утворення АФК. У моделі карбонілювання A 1-16, індукованого акролеїном, швидкість інгібування агрегації A досягла 65% при концентрації 20 мкМ, що вказує на його нейропротекторний ефект через регуляцію іонів металу.
Молекулярна взаємодія: зв’язування стрептоміцину та хелатування міді
Зв’язування стрептоміцину: спорідненість цієї речовини зі стрептавідином (IC ₅₀=30 мкМ) значно вища, ніж у вільного біотину (IC 5₀=1.2 мкМ), що може бути пов’язано з оптимізацією його просторової конформації. Однак ця висока афінність може бути обмежена in vivo через наявність біологічних бар'єрів, таких як роговий шар шкіри.
Хелатна здатність міді: трипептиди GHK можуть ефективно хелатувати Cu ² ⁺ (Kd=10 ⁻¹ ² M) через імідазольну групу залишків гістидину, утворюючи стабільні комплекси Cu GHK. Це хелатування може повністю інгібувати окислення ASC, яке каталізується Cu²⁺ in vitro, але динамічну рівновагу та конкурентне зв’язування іонів міді необхідно враховувати in vivo.
Ефекти in vivo: клінічний переклад та обмеження
Збільшення щільності волосся: клінічне випробування есенції, що містить 1% речовини, показало, що щільність волосся збільшилася на 29% через 16 тижнів, а частка волосся в період росту зросла на 35% (виявлення волосяного фолікула під мікроскопом). Однак інше дослідження показало, що через 8 тижнів спостерігалося збільшення щільності лише на 12%, що свідчить про індивідуальні відмінності у часі початку.
Регулювання циклу росту: може покращити цикл росту волосся, подовжуючи період росту волосся (анаген) і скорочуючи період відпочинку (телоген). Експерименти на тваринах показали, що місцеве застосування може збільшити експресію маркерів стовбурових клітин волосяного фолікула (таких як CD34, K15), але специфічні молекулярні шляхи (такі як Wnt/- катенін) не були повністю з’ясовані.
Оцінка безпеки: системний вплив і місцева толерантність
Системна токсичність: навіть при високих дозах (0,6% еквівалента біотину) швидкість поглинання шкірою становить лише близько 10%, і біотин швидко метаболізується в дигідробіотин і сульфід біотину без ризику накопичення. Крім того, біотин не виявив фототоксичності, мутагенності чи тератогенності та підходить для тривалого -вживання.
Місцеве подразнення: в діапазоні концентрацій 0,5% -3% речовина не викликала побічних реакцій, таких як еритема, свербіж або лущення. Проте деякі чутливі люди можуть відчувати короткочасне поколювання, яке може бути пов’язане зі значеннями рН (рекомендовано 5,5-6,5) або сумісністю суміші.
Причини зриву досліджень in vitro та ефекти in vivo
Відмінності в біодоступності
Шкірний бар’єр проникнення: експерименти in vitro зазвичай впливають безпосередньо на клітини або тканини, тоді як in vivo він повинен проникати через роговий шар (товщина приблизно 10-20 мкм) і епідермальний дермальний з’єднання. Хоча молекулярна масаБіотиноїл трипептид-1(566,67 Да) є меншим за поріг проникнення 500 Да, його полярність (logP ≈ -2,5) може обмежувати трансмембранний транспорт.
Метаболічна деградація: в організмі протеази (такі як еластаза та колагеназа) та естерази в шкірі можуть руйнувати пептидні або складноефірні зв’язки речовини, знижуючи її активність. Безсироваткове культуральне середовище, яке використовується в експериментах in vitro, не може імітувати це ферментне середовище.
Відмінності ефекту дози
Ефект насичення in vitro: високі концентрації (наприклад, 2,5%) пригнічують проліферацію клітин in vitro, що може бути пов’язано з насиченістю рецепторів або не-специфічним зв’язуванням. В організмі, через обмеження проникнення, фактична концентрація, що досягає волосяного фолікула, може бути набагато нижчою, ніж ефективна концентрація in vitro.
Внутрішній динамічний баланс: концентрація іонів міді в організмі регулюється різними факторами, такими як дієта та стан захворювання, і хелатування міді може бути ослаблене через дефіцит міді. Крім того, інші антиоксидантні речовини в організмі, такі як глутатіон і вітамін С, можуть частково нейтралізувати їх дію.
Обмеження експериментальної моделі
Спрощення клітинної моделі: в експериментах in vitro зазвичай використовується один тип клітин (наприклад, HHDPC), тоді як in vivo волосяні фолікули є складною системою багатьох клітин (таких як кератиноцити, меланоцити) і компонентів матриці (таких як колаген, гіалуронова кислота). Дія цієї речовини може залежати від міжклітинних взаємодій або мікрооточення матриксу.
Відмінності моделі на тваринах: цикл волосяного фолікула (приблизно 20 днів) під час експериментів на тваринах (наприклад, на мишах) суттєво відрізняється від циклу у людей (3-7 років), а структура шкіри тварин (наприклад, густота волосся та секреція шкірного сала) відрізняється від такої у людей, що може призвести до екстраполяції результатів.
Рішення та майбутні напрямки
Оптимізація системи доставки
Наноносії: шляхом інкапсуляціїБіотиноїл трипептид-1за допомогою ліпосом, полімерних наночастинок або металевих органічних каркасів (MOFs) його проникність і стабільність шкіри можна покращити. Наприклад, інкапсуляція ліпосом може збільшити проникність у 3-5 разів.
Технологія мікроголки: безпосередньо доставляється до шару дерми через масив розчинних мікроголок, вона може обійти бар’єр рогового шару та досягти точного націлювання. Експерименти на тваринах показали, що введення мікроголок може збільшити концентрацію препарату у волосяних фолікулах у 10 разів.
Покращення формули
Регулювання рН: контроль рН формули між 5,5-6,5 (близько до рН шкіри) може зменшити відторгнення пептидного заряду та покращити проникність. Тим часом додавання підсилювачів проникнення, таких як пропіленгліколь і азон, може ще більше посилити ефект.
Додавання стабілізатора: додавання антиоксидантів (таких як вітамін Е) або інгібіторів протеази (таких як EDTA) може запобігти їх деградації у формулі та подовжити термін зберігання.
Стратегія комбінованої терапії
У поєднанні з міноксидилом: міноксидил сприяє живленню волосяного фолікула шляхом розширення судин, підвищуючи життєву силу волосяного фолікула за рахунок проліферації клітин і антиоксидантної дії. Доклінічні дослідження показали, що комбінація 1% біотиноїл трипептиду та 2% міноксидилу може збільшити густоту волосся на 42%, значно краще, ніж монотерапія.
У поєднанні з кофеїном: кофеїн може пригнічувати 5 - редуктазу, зменшувати вироблення дигідротестостерону (ДГТ) і запобігати мініатюризації волосяних фолікулів. Комбінація цієї речовини та кофеїну може синергетично покращити андрогенну алопецію, при цьому досліди на тваринах показали збільшення діаметра волосся на 25% у об’єднаній групі.
Поглиблене вивчення механізмів
Секвенування окремих клітин: використання технології секвенування одноклітинної РНК- для аналізу диференціального впливу цієї речовини на стовбурові клітини волосяного фолікула, клітини дермального сосочка та кератиноцити, виявлення її специфічних шляхів у регуляції циклу волосся.
Органоїдна модель: конструювання органоїдів волосяного фолікула людини для імітації складної структури та функції волосяних фолікулів in vivo, що може точніше оцінити їх вплив і токсичність.
Популярні Мітки: біотиноїл трипептид-1, Китай біотиноїл трипептид-1 виробники, постачальники
