5-Amino-1MQ Peptide Injection,Повна назва — 5-аміно-1-метилхінолін, що є низькомолекулярною сполукою, яка не виробляється людським організмом природним шляхом, а виробляється шляхом штучного синтезу в дослідницьких середовищах. Ця невелика молекулярна структура наділяє його унікальними хімічними властивостями та біологічною активністю, що дозволяє йому функціонувати на клітинному рівні та впливати на метаболізм і фізіологічні процеси людини. Його основний механізм дії полягає в його здатності пригнічувати активність нікотинамід-N-метилтрансферази (NNMT). NNMT - це фермент, який відіграє вирішальну роль у метаболізмі людини та регуляції енергії, особливо активний у жировій тканині. Він бере участь у багатьох фізіологічних процесах, таких як енергетичний обмін, виробництво жиру та епігенетична регуляція. Коли 5-Amino-1MQ потрапляє в організм людини, він зв’язується з NNMT, перешкоджаючи його належному функціонуванню та викликаючи низку подальших фізіологічних змін.
Ми пропонуємо не тільки чистий порошок і капсули, а й інші лікарські форми. Якщо необхідно, зв’яжіться з нашою командою продажів.
Наші вироби з
5-аміно-1MQ COA
 |
||
| Сертифікат аналізу | ||
| Складена назва | 5-аміно-1-метилхінолінію хлорид | |
| Оцінка | Фармацевтичний клас | |
| Номер CAS | 42464-96-0 | |
| Кількість | 15g | |
| Упаковка стандартна | PE мішок + мішок з алюмінієвої фольги | |
| Виробник | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Лот № | 202501090030 | |
| MFG | 9 січня 2025 р | |
| EXP | 8 січня 2028 р | |
| Структура |  |
|
| Пункт | Стандарт підприємства | Результат аналізу |
| Зовнішній вигляд | Білий або майже білий порошок | Відповідає |
| Вміст води | Менше або дорівнює 5,0% | 0.35% |
| Втрати при висиханні | Менше або дорівнює 1,0% | 0.27% |
| Важкі метали | Pb Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. |
| Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Менше або дорівнює 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЕРХ) | Більше або дорівнює 99,0% | 99.90% |
| Поодинока домішка | <0.8% | 0.48% |
| Загальне мікробне число | Менше або дорівнює 750 КУО/г | 98 |
| E. Coli | Менше або дорівнює 2 MPN/г | N.D. |
| Сальмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (за GC) | Менше або дорівнює 5000 ppm | 400 ppm |
| Зберігання | Зберігати в закритому, темному та сухому місці при температурі -20 градусів | |
|
|
||
|
|
||
| Хімічна формула: | C10H11ClN2 |
| Точна маса: | 194.06 |
| Молекулярна маса: | 194.66 |
| m/z: | 194.0 (100.0%),196.06(32.0%),195.06(10.8%),197.06(3.5%) |
| Елементний аналіз: | C 61,70; H 5,70; Cl, 18,21; N 14,39 |
5-Amino-1MQ Peptide Injection(5-аміно-1-метилхінолін) є штучно синтезованою маломолекулярною сполукою, яка привернула увагу в галузі охорони здоров’я та медицини в останні роки завдяки своїм унікальним метаболічним регуляторним ефектам. Його основні програми стосуються контролю ваги, оптимізації метаболізму та підтримки старіння. Інгібуючи ключові ферменти (NNMT) для активації шляхів метаболізму клітинної енергії, він дає нові ідеї для покращення ожиріння, метаболічного синдрому та проблем, пов’язаних зі старінням.
Уповільнення старіння клітин
Молекулярні механізми та цілі втручання клітинного старіння
Основні характеристики клітинного старіння
Клітинне старіння означає необоротну зупинку клітинного циклу, викликану такими факторами, як укорочення теломер, накопичення пошкоджень ДНК, окислювальний стрес тощо, після багаторазових поділів клітин. Його основні функції включають:
Метаболічний дисбаланс: Співвідношення NAD+/NADH у старіючих клітинах зменшується, що призводить до зниження ефективності енергетичного метаболізму;
Мітохондріальна дисфункція: втрата потенціалу мітохондріальної мембрани, збільшення генерації АФК, що призводить до окисного пошкодження;
Епігенетичні зміни: порушення патернів метилювання ДНК, аномальні модифікації гістонів, що призводить до порушень експресії генів;
Секреторний фенотип, пов’язаний зі старінням (SASP): виділяє про{0}}запальні фактори, такі як IL-6 і TNF-, посилюючи запалення тканин і фіброз.
Стратегії втручання для уповільнення старіння клітин
Стратегії втручання для клітинного старіння можна розділити на дві категорії:
Очищення старіючих клітин: селективна індукція апоптозу старіючих клітин за допомогою терапії сенолітиками (такими як дазатиніб+кверцетин) (такими як химерний пептид E16-uPA24);
Зворотний фенотип старіння: відновіть клітинний метаболічний баланс і функцію шляхом активації білків сімейства сіртуїнів, доповнення NAD+попередників (таких як NMN) або інгібування активності NNMT.
5-Amino-1MQ належить до останнього, який затримує процес клітинного старіння, пригнічуючи активність NNMT і змінюючи клітинну метаболічну мережу.
Доклінічні докази того, що 5-аміно-1MQ уповільнює старіння клітин
Модель метаболічного синдрому та ожиріння
У моделі миші з ожирінням, викликаного дієтою, ін’єкція 5-Amino-1MQ (50 мг/кг один раз на день протягом 8 тижнів) значно покращила метаболічні показники:
Контроль ваги: втрата ваги на 18%, втрата ваги в придатку яєчка на 35%;
Чутливість до інсуліну: рівень глюкози в крові натще знизився на 22%, індекс HOMA-IR покращився на 40%;
Ремоделювання жирової тканини: активність NNMT у білій жировій тканині зменшилася на 60%, рівень NAD+ збільшився в 2,3 рази, а кількість копій мітохондріальної ДНК збільшилася в 1,5 рази.
Дослідження механізму показали, що 5-Amino-1MQ активує SIRT1 шляхом підвищення рівня NAD+, сприяє деацетилюванню PPAR, пригнічує експресію адипогенних генів (таких як FAS і SCD1) і посилює окислення жирних кислот (таких як CPT1A і ACOX1).
Втручання у фенотип, пов'язане зі старінням
У моделі природного старіння миші (24 місяці) лікування 5-Amino-1MQ (25 мг/кг, один раз через день, протягом 6 місяців) скасовувало кілька маркерів старіння:
Спортивні здібності: у тесті на хвостову підвіску сила зчеплення зросла на 27%, а час витривалості на біговій доріжці збільшився на 34%;
Когнітивні функції: у тесті водного лабіринту Морріса затримка втечі була скорочена на 41%, а синаптична щільність у гіпокампі зросла на 22%;
М’язова маса: волога вага квадрицепса збільшується на 15%, площа поперечного-перерізу м’язових волокон збільшується на 18%, а частка м’язових волокон типу I збільшується;
Запальні рівні: концентрації IL-6 і TNF у сироватці зменшилися на 53% і 47% відповідно, тоді як частка Treg-клітин у селезінці зросла на 31%.
Аналіз транскриптомів показав, що гени, пов’язані із запаленням, окисним стресом і зупинкою клітинного циклу (такі як IL-6, CXCL8, CDKN2A), були значно знижені в клітинах групи лікування, тоді як гени, пов’язані з мітохондріальною функцією та відновленням ДНК (такі як PGC-1, SIRT3, BRCA1), були активовані.
модель реплікативної клітини старіння
У моделі реплікативного старіння фібробластів людини 5-Amino-1MQ (10 мкМ, оброблений протягом 72 годин) зменшив частку -галактозидазопозитивних клітин (з 68% до 32%), зменшив експресію білків p21 і p16, одночасно відновивши активність теломерази (збільшення в 2,1 рази) і потенціал мітохондріальної мембрани (Δ PSI m збільшився на 35%). Аналіз транскриптомів показав, що гени, пов’язані з SASP (такі як IL-6, MMP-3), були значно знижені в клітинах групи лікування, тоді як гени, пов’язані з антиоксидантним захистом (такі як SOD2, GPX1) і білковий гомеостаз (такі як HSP70, ATG5), були активовані.
Синергічний ефект спільного втручання
З точки зору покращення спортивних здібностей,5-Amino-1MQ Peptide Injectionмає синергічний ефект з фізичними вправами:
Малорухливі миші: лікування 5-Amino-1MQ збільшило захоплення на 20%;
Тренувальні миші: суворе тренування збільшує зчеплення на 40%;
Спільне втручання: 5-Amino-1MQ+вправи збільшили зчеплення на 60% і швидкість виробництва АТФ у мітохондріях на 45%.
Дослідження механізму показали, що комбіноване втручання додатково сприяє мітохондріальному біогенезу та окисленню жирних кислот шляхом активації шляху AMPK/PGC-1.
Багатовимірна роль у підтримці здоров'я клітин
5-Amino-1MQ оптимізує функцію мітохондрій за допомогою таких шляхів:
Стимулювання біогенезу: активація шляху PGC-1 /NRF1/TFAM, збільшення кількості копій мітохондріальної ДНК і вміст комплексу дихальних ланцюгів;
Підтримка динамічного балансу: посилення опосередкованої PINK1/Parkin мітохондріальної аутофагії для очищення пошкоджених мітохондрій;
Посилений антиоксидантний захист: збільшує експресію SOD2 і GPX1, зменшує виробництво мітохондріальних АФК.
У клітинах моделі хвороби Хантінгтона лікування 5-Amino-1MQ зменшило агрегацію мутантного білка Хантінгтона (mHTT) на -58% і покращило виживання клітин.
Підтримка білкового гомеостазу
Старіння супроводжується збільшенням помилок згортання білків і зниженням ефективності системи деградації. 5-Amino-1MQ посилює експресію молекулярних шаперонів (HSP70, HSP90) і потік аутофагії шляхом активації фактора теплового шоку 1 (HSF1) і пов’язаних з аутофагією генів (ATG5, ATG7), зменшуючи накопичення об’єму агрегації білка. У модельних клітинах HGPS лікування може зменшити складки на ядерній мембрані (-67%) і маркери пошкодження ДНК (-54% зменшення гамма-H2AX фокусів), частково змінюючи фенотип передчасного старіння.
Аномалії метилювання ДНК і модифікації гістонів є важливими рушійними факторами старіння. 5-Amino-1MQ активує SIRT1, підвищуючи рівні NAD+, сприяючи деацетилюванню гістону H3K9 і ацетилюванню H4K16 і відновлюючи структуру гетерохроматину. У моделі передчасного старіння лікування може зменшити аномальні ділянки хроматину (-41%) і покращити моделі експресії генів.
Часті запитання
Це по суті «пептид» чи «інгібітор малої молекули»?
+
-
Це типовий маломолекулярний хімічний інгібітор з молекулярною масою приблизно 286,11. Це принципово відрізняється від «пептиду», який зазвичай складається з амінокислот, і «пептид» у назві може легко викликати непорозуміння.
Як його основний механізм дії, інгібування NNMT, забезпечує анти{0}}старіння?
+
-
Інгібуючи фермент NNMT, він може блокувати «марний цикл» і впливати на метаболічний шлях NAD+, тим самим покращуючи клітинний метаболізм. Його ефект був підтверджений у дослідженні посилення функції м’язових стовбурових клітин і здатності до регенерації у літніх мишей.
З якими ключовими проблемами стикається його ін’єкційна форма при вирішенні перорального шляху?
+
-
Вирішення проблеми потенційно низької біодоступності при пероральному прийомі. Дослідження, спрямоване на розробку методу виявлення, показує, що його біодоступність при пероральному прийомі необхідно оцінити, а ін’єкційна форма спрямована на обхід шлунково-кишкового тракту для забезпечення стабільного та достатнього надходження препарату в кров.
Чому його часто обговорюють у поєднанні з NAD+добавками, такими як NMN?
+
-
Це синергетична стратегія: NMN доповнює NAD+, тоді як 5-Amino-1MQ зменшує споживання NAD+ шляхом пригнічення NNMT, і поєднання цих двох речовин спрямоване на більш ефективне підвищення внутрішньоклітинних рівнів NAD+.
Популярні Мітки: 5-аміно-1mq пептид для ін’єкцій, Китай Виробники, постачальники 5-аміно-1mq пептиду для ін’єкцій
